Descripción importante en 13.08.2014

• La composición
• La forma de la salida
• Farmacológico acción
• Farmacodinamia y farmacocinética
• Indicaciones
• Contraindicaciones
• Efectos secundarios
• Pastillas Роксера: instrucciones de uso, la forma de recibir y el modo de dosificación
• Sobredosis
• La interacción
• Condiciones de venta
• Condiciones de almacenamiento:
• La fecha de caducidad
• Análogos
• Los clientes
• El precio, donde comprar

La composición

En la composición de una tableta de Роксера incluye 5, 10, 15, 20, 30 o 40 mg розувастатина como calcio розувастатина y componentes de apoyo:

• celulosa microcristalina;
• la lactosa безводная;
• кросповидон;
• silicio dióxido coloidal anhidra;
• estearato de magnesio.

Shell, que están cubiertas de la tableta que contiene en su composición:

• бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата y метилкрилата copolímero en una proporción de 1:2:1;
• macrogol 6000;
• el dióxido de titanio;
• monohidrato de lactosa.

La forma de la salida

Роксера presenta en forma de comprimidos recubiertos blancos de la película que vaina, que varían en apariencia, dependiendo de la concentración de la sustancia activa:

• La tableta con un contenido de розувастатина en una dosis igual a 5, 10 o 15 mg, tienen forma circular, biconvexas, con un chaflán. En una de las partes hace de identificación, correspondiente a la dosis de la sustancia activa: "5", "10" y "15", respectivamente.
• La tableta con un contenido de розувастатина en una dosis igual a 20 mg, redondas, biconvexas, con un chaflán.
• La tableta con un contenido de розувастатина en una dosis igual a 30 mg, biconvexas, tienen капсуловидную la forma y los riesgos de dos partes.
• La tableta con un contenido de розувастатина en una dosis igual a 40 mg, biconvexas, tienen капсуловидную formulario.

En el sector de la píldora bien se ven dos capas, la interior es de color blanco.

Farmacológico acción

Farmacológico fármaco de acción Роксера dirigido a:

• La supresión de la actividad de микросомального de la enzima гидроксиметилглутарил-Coa редуктазуque cumple con la función de catalizador лимитирующей primeras etapas de la síntesis de colesterol.
• La normalización de los indicadores del perfil lipídico (гиполипидемический efecto) mediante la reducción de los la sangre la concentración total colesterol, los triglicéridos, las lipoproteínas de baja densidad, así como para mejorar el comportamiento de la concentración de las lipoproteínas de alta densidad.

El medicamento pertenece al grupo farmacológico "Estatinas".

Farmacodinamia y farmacocinética

Cayendo en el cuerpo, la rosuvastatina provoca los siguientes efectos:

• Contribuye a la reducción de las elevadas concentraciones colesterol de lipoproteínas de baja densidad;
• Contribuye a la reducción de las elevadas concentraciones de general colesterol;
• Contribuye a la reducción de las elevadas concentraciones de triglicéridos;
• Contribuye a un aumento de las concentraciones el colesterol de lipoproteínas de alta densidad;
• Contribuye a la reducción de las concentraciones la apolipoproteína las lipoproteínas de baja densidad (аполипротеина En);
• Contribuye a la reducción de las concentraciones colesterol de lipoproteínas de baja densidad;
• Contribuye a la reducción de las concentraciones el colesterol de lipoproteínas de muy baja densidad;
• Contribuye a la reducción de las concentraciones los triglicéridos de las lipoproteínas de muy baja densidad;
• Contribuye a aumentar la concentración de аполипротеина del plasma de la sangre a1;
• Reduce la proporción de colesterol las lipoproteínas de baja densidad a el colesterol de lipoproteínas de alta densidad;
• Reduce la proporción general colesterol a el colesterol de lipoproteínas de alta densidad;
• Reduce la proporción colesterol de lipoproteínas de baja densidad a el colesterol de lipoproteínas de alta densidad;
• Reduce la proporción la apolipoproteína las lipoproteínas de baja densidad (аполипротеина En) a аполипопротеину a1.

Expresado el efecto clínico de la utilización de Роксеры se desarrolla después de una semana después del inicio de la terapia con. Aproximadamente el 90% de maximizar el efecto de la terapia se celebra dos semanas más tarde.

Lograr el máximo efecto se va, normalmente, de cuatro semanas, después de lo cual se mantiene durante todo el tiempo posterior tratamiento.

Máxima de plasma de la concentración de розувастатина se celebra a través de cinco horas después de tomar la píldora, el indicador de la biodisponibilidad absoluta es del 20%.

La rosuvastatina de manera extensiva биотрансформируется en el hígadoque es el principal centro de синтезирующим el colesterol y метаболизирующим el colesterol de lipoproteínas de baja densidad.

Indicador de la distribución de la sustancia es de alrededor de 134 cv del Orden de 90% розувастатина se comunica con de plasma, proteínas (principalmente la albúmina).

La rosuvastatina se metaboliza de forma limitada (alrededor de 10%). Realizados in vitro con el uso humano гепатоцитов estudio el metabolismo sustancias han demostrado que es sujeto sólo el mínimo metabolismo en base a enzimática del citocromo p450. Y este el metabolismo no puede considerarse clínicamente importante.

El principal изоферментомque participan en el el metabolismo de la розувастатинаes CYP 2C9. En menor medida, la participación en el proceso toman la isoenzima 2S19, 3А4 y 2D6.

En el proceso de metabolizar disponga de dos de los principales metabolito:

• N-дезметил;
• la lactona.

N-дезметил se caracteriza por alrededor de la mitad menos de la actividad en comparación con розувастатином. En cuanto a la lactona, no se considera clínicamente inactiva de forma.

La rosuvastatina tiene más de 90% de mayor actividad contra гидроксиметилглутарил-Coa reductasa (Inhibidores de la hmg-CoA-reductasa, que circula por el cuerpo humano en general, de la circulación sanguínea.

La mayor parte cae en el organismo розувастатина (aproximadamente 90%) se muestra en su forma original con el contenido de la el intestino. Cuando este se excreta como абсорбированное y неабсорбированное sustancia activa.

El saldo розувастатина muestra los riñones junto con la orina (aproximadamente el 5 % — en su forma original).

El período de vida media de la sustancia es del orden de 20 horas y no depende de un aumento de dosis. El promedio de la holgura de el plasma de la sangre es de unos 50 litros por hora. Indicador de la variabilidad respecto a la media (coeficiente de variación de) — 21, 7%.

Como en el caso de otras herramientas, inhiben la actividad de гидроксиметилглутарил-Coa reductasa, la captura de hígado розувастатина contribuye a la participación de un transportador de membrana ОАТР, que desempeña un papel importante en el proceso de eliminación de una sustancia de el hígado.

La rosuvastatina se caracteriza por дозозависимой la exposición, que aumenta proporcionalmente al aumento de la dosis de la sustancia.

Múltiple en la aplicación diaria de los medicamentos no provoca ningún cambio фармакокинетических características de su sustancia activa.

La edad del paciente y el sexo no influyen en la farmacocinética de la droga. Este estudio ha demostrado que los pacientes mongoloidnoy raza indicador de la AUC y la máxima de plasma de la concentración de розувастатина aproximadamente el doble que el de los pacientes que pertenecen a la raza blanca.

Los indios las tasas más elevadas para европеоидов aproximadamente en 1, 3 veces. Alguna clínicamente significativas diferencias de los indicadores para los representantes de la raza negroide y европеоидов faltan.

En pacientes con insuficiencia renal en ligero o moderado la forma de los indicadores generales de la concentración de розувастатина y N-дезметила en el plasma se ha mantenido prácticamente invariable.

En las formas graves la insuficiencia renal indicador generales de plasma de la concentración de розувастатина aumenta aproximadamente tres veces, y un nivel superior de plasma de la concentración de N-дезметила - alrededor de nueve veces en comparación con los observados a voluntarios sanos.

Indicadores de plasma de la concentración de розувастатина en los pacientes que se encontraban en el гемодиализеque excedan de indicadores similares a voluntarios sanos, aproximadamente a la mitad.

Cuando insuficiencia hepáticaderivada de la crónica, el alcohol, las enfermedades del hígado, los indicadores de plasma de la concentración de розувастатина moderadamente elevadas.

En pacientes, la enfermedad que se refiere a la clase A de la escala de child-Pugh, cifra superior concentraciones розувастатина en el plasma de la sangre y la tasa de AUC aumentaron, respectivamente, en el 60 y en el 5%, en comparación con los pacientes, el hígado que sana.

Si la enfermedad el hígado pertenece a la categoría de la escala de child-Pugh indicadores, respectivamente, aumentan en 100 y el 21%. Para los pacientes, la enfermedad que pertenece a la categoría Con la que no se dispone de datos, lo que está relacionado con la falta de experiencia en la aplicación para ellos розувастатина.

Indicaciones

Роксера muestra:

• Para el tratamiento de pacientes que sufren de hipercolesterolemia primaria de tipo (incluyendo familiar gиперхолестеринемии II-A tipo Фредриксону) o la dislipidemia de tipo mixto (tipo II-b). El medicamento apropiado designar, cuando lo esperado por el efecto terapéutico no se puede lograr la designación de немедикаментозных métodos de tratamiento: la dieta, la corrección del peso del paciente, el ejercicio, etc..
• Para el tratamiento de los pacientes a los que se diagnostica familiar гомозиготная hipercolesterolemia. Роксеру se prescribe como un complemento a la terapia, con el fin de reducir el nivel los lípidoscomo complemento a la dieta, así como en los casos, cuando señalado anteriormente, el tratamiento no da resultados positivos.
• Para el tratamiento de pacientes con diagnóstico la aterosclerosis. El medicamento se utiliza como complemento a una dieta para retrasar la progresión de la enfermedad, y con el fin de reducir la tasa general colesterol y colesterol de lipoproteínas de baja densidad hasta el nivel requerido.
• Como herramienta preventiva, de advertencia de peligro el desarrollo de las complicaciones de las enfermedades el corazón de y los vasos en pacientes con predisposición al desarrollo de la aterosclertica de la derrota de los vasos.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones a la asignación de pastillas Роксера con el contenido de la розувастатина en dosis iguales de 5, 10 y 15 mg, son los siguientes:

• hipersensibilidad a uno o varios de los componentes del producto;
• las formas patologías del hígado (incluyendo la enfermedad de clara de la naturaleza de origen), así como el estado, caracterizadas por un aumento sostenido del nivel de las transaminasas hepáticasy el estado, en las que cualquiera de de las transaminasas hepáticas sube no menos de tres veces;
• la patología renalque el aclaramiento la creatinina no supera la tasa de 30 ml/min;
• crónicos progresivos hereditarias neuromuscularesque se caracterizan por el principal de la derrota de los músculos (miopatía);
• recepción simultánea de un antidepresivo Ciclosporina;
• detectado el paciente tiene un riesgo elevado de padecer миотоксических complicaciones;
• la intolerancia a la la lactosa;
• лактазная insuficiencia;
• la glucosa-галактозная malabsorbtsiya;
• el embarazo (también un medicamento no prescrito a las mujeres en edad reproductiva, si no la usan anticonceptivos);
• lactancia materna
• a 18 años la edad.

La tableta con la dosificación розувастатина 30 y 40 mg contraindicados:

• los pacientes con hipersensibilidad a uno o varios de los componentes del producto;
• los pacientes con formas activas patologías del hígado (incluyendo la enfermedad de clara de la naturaleza de origen), así como el estado, caracterizadas por un aumento sostenido del nivel de las transaminasas hepáticasy el estado, en las que cualquiera de de las transaminasas hepáticas sube no menos de tres veces;
• la patología renalque el aclaramiento la creatinina no supera la tasa de 60 ml/min;
• crónicos progresivos hereditarias neuromuscularesque se caracterizan por el principal de la derrota de los músculos (miopatía);
• el hipotiroidismo;
• recepción simultánea de un antidepresivo Ciclosporina;
• detectado el paciente tiene un riesgo elevado de padecer миотоксических complicaciones (cuando en la anamnesis del paciente hay una marca sobre la toxicidad por parte de los músculos, que provocó otro medicamento inhibidor de la гидроксиметилглутарил-Coa reductasa o un medicamento, derivada фиброевой ácido);
• la dependencia del alcohol;
• las formas graves de insuficiencia hepática;
• la pertenencia de un paciente a mongoloidnoy la raza;
• recepción simultánea фибратов;
• la intolerancia a la la lactosa;
• лактазная insuficiencia;
• la glucosa-галактозная malabsorbtsiya;
• el embarazo (también un medicamento no prescrito a las mujeres en edad reproductiva, si las personas no utilizan anticonceptivos);
• lactancia materna
• menores de 18 y mayores de 70 años.

Efectos secundarios

En el fondo del tratamiento Роксерой pueden incluir los siguientes efectos secundarios:

• trastornos de la función el sistema inmunológico, incluyendo las reacciones debidas a hipersensibilidad a розувастатину otros ingredientes de la droga, incluyendo el desarrollo de un angioedema;
• trastornos de la función el sistema digestivo, que se expresan en forma de frecuentes estreñimiento, dolor en el epigastrio, de los ataques de náuseas; en raros casos, puede desarrollarse la pancreatitis;
• abusos que se producen por parte de la piel y los tejidos subcutáneos y que se expresan en forma de erupciones en la piel, la piel de picor, la urticaria;
• trastornos de la función de los músculos esqueléticos, que se manifiestan como mialgias (a menudo), y a veces miopatía y rabdomiólisis;
• infracción de carácter general, el más frecuente es la astenia;
• trastornos de la función los riñones y del tracto urinarioque más a menudo se acompañan de un aumento de la concentración de proteína en la orina.

Роксера puede influir en el cambio de los valores de laboratorio. Así, después de tomar el medicamento puede aumentar la actividad de la creatina, las concentraciones la glucosa, la bilirrubina, печеночного de la enzima gamma-глютамилтранспептидазы, fosfatasa alcalinay también cambian los indicadores de plasma de la concentración de hormonas la tiroides.

La frecuencia y el grado de severidad de los efectos secundarios son дозозависимыми valores.

Pastillas Роксера: instrucciones de uso, la forma de recibir y el modo de dosificación

Antes de la prescripción de un medicamento a un paciente, se recomienda ir en la dieta, con el fin de reducir el nivel colesterol. De seguir esta dieta debe y a lo largo de todo el curso del tratamiento.

La dosis se ajusta individualmente por el médico en función de los objetivos de la terapia y su eficacia. Tomar el medicamento sujeto a cualquier hora del día, y no necesariamente a la hora de la ingesta de alimentos.

El comprimido se comen de todo, no измельчая, sin masticar y beber suficiente cantidad de agua.

Los pacientes con hipercolesteremia debe empezar a tomar el medicamento con dosis iguales de 5 o 10 mg розувастатина. La píldora por vía oral de una al día. Y esta condición persiste como para los pacientes que no recibieron tratamiento estatinasy para los pacientes que ya han recibido tratamiento con medicamentos que inhiben la actividad de гидроксиметилглутарил-Coa редуктазу.

Al determinar la dosis inicial de Роксеры, el médico señala a la atención a los indicadores de concentración colesteroly también evalúa los riesgos de desarrollo complicaciones cardiovasculares y efectos secundarios.

En los casos en que sea necesario, la dosis se ajustará al siguiente nivel, sin embargo, similar a un ajuste pasan, a más tardar, después de 4 semanas después de la primera asignación.

Teniendo en cuenta que las reacciones adversas son dozozavisimiy la naturaleza, y al recibir 40 mg de розувастатина se producen con más frecuencia que cuando se toma en pequeñas cantidades, el aumento de la dosis diaria de hasta 30 o 40 mg debe llevarse a cabo con sumo cuidado para:

• los pacientes con formas graves la hipercolesterolemia;
• los pacientes que tienen alto riesgo de desarrollar complicaciones por parte de la función el corazón de y el sistema vascular (en particular, si el paciente diagnosticado familiar de hipercolesterolemia).

Si la recepción de dosis más pequeñas розувастатина estas categorías de pacientes no ha dado el resultado esperado, después de la designación de Роксеры en dosis de 30 o de 40 mg al día en pacientes obligatoriamente siempre deben estar bajo la supervisión de su médico tratante.

También la observación regular el médico se muestra en los casos en que el tratamiento empiezan con la dosis de 30 o 40 mg.

De acuerdo con las instrucciones de uso, Роксера de 20 mg de la muestra como de la dosis inicial para la prevención de enfermedades el corazón de y los vasos de los pacienteslos que tienen mayor riesgo de desarrollar patologías similares.

Las personas con moderación las infracciones de la función los riñones ajustar la dosis no es necesario, sin embargo, este grupo de pacientes el fármaco se administra con precaución.

En caso de violación de la función los riñones moderada de la expresividad, cuando el aclaramiento la creatinina se encuentra a menos de 60 ml/min, el tratamiento empieza con una dosis de 5 mg. Altas dosis (30 mg y 40 mg) nombrar contraindicado.

Los pacientes con formas graves trastornos en la función los riñones hotel el nombramiento de la droga en cualquier dosis.

Al asignar Роксеры pacientes con patologías del hígado, cuyas cifras de la escala de child-Pugh no superan el 7, no se aprecia un aumento de la exposición розувастатина.

Si los indicadores de alteraciones de la función el hígado son iguales a 8 o 9 puntos de la escala de child-Pughque la exposición aumenta. Por lo tanto, antes de recetar sus medicamentos, estos pacientes requieren un estudio adicional de la función los riñones.

Experiencia en el tratamiento de los pacientes, las tasas son superiores a 9 puntos en el la escala de child-Pugh.

Sobredosis

Las manifestaciones clínicas que pueden aparecer cuando se supera la recomendada en el reglamento de la dosis del fármaco, no se describen. Después de un solo de recepción Роксеры en la dosis, varias veces mayor que la que posee diaria, clínicamente significativos cambios en la farmacocinética розувастатина no se notaba.

En caso de sobredosis y de la aparición los síntomas de la intoxicación el cuerpo se indica tratamiento sintomático y, si fuera necesario, el nombramiento de un complejo de actividades de apoyo.

También se recomienda el control de los niveles de actividad la creatina y la realización de la prueba para evaluar la funcionalidad el hígado.

La viabilidad de la asignación la hemodiálisis se considera improbable.

La interacción

Al asignar Роксеры en combinación con Ciclosporina se incrementa considerablemente los indicadores de AUC розувастатина (alrededor de siete veces), televisión de plasma, la concentración de la ciclosporina sigue siendo la misma.

Al mismo tiempo, la designación de medicamentos, son antagonistas La vitamina k o de medicamentos que inhiben la actividad de гидроксиметилглутарил-Coa reductasaal principio del curso del tratamiento, así como al aumento de la dosis diaria a través de su valoración, se puede detectarse un aumento del INR (relación normalizada internacional).

Como regla general, en el fondo de la reducción de la dosis de método de valoración o total de la retirada del fármaco, este porcentaje disminuye.

Recepción simultánea con гиполипидемическим medicamento Эзетимибом no provoca los cambios en los indicadores del AUC y la máxima de plasma de la concentración de ambos fármacos, sin embargo, la posibilidad de фармакодинамического de interacción no se excluye.

En combinación con Гемфиброзилом y otros medicamentos que ayudan a reducir los niveles de los lípidosque provoca el doble de aumento de la AUC y la máxima de plasma de la concentración de розувастатина.

Los datos de los estudios especializados han demostrado que la cita con Фенофибратом potencialmente no hola a cambio фармакокинетических de los parámetros, sin embargo, la probabilidad de фармакодинамического interacción con otros medicamentos no se excluye.

Medicamentos del tipo Гемфиброзила y Фенофибратаy también medicamentos ácido nicotínicoy , al mismo tiempo de su designación con inhibidores de la гидроксиметилглутарил-Coa reductasa aumentan la probabilidad miopatía (que, probablemente, se debe a su capacidad de provocar un efecto similar y en el nombramiento de ellos como монотерапевтического de la herramienta).

Al mismo tiempo, la aplicación de Роксеры con fibratos, la rosuvastatina en dosis iguales de 30 mg y 40 mg, no se asigna. Una dosis diaria inicial de розувастатина para los pacientes que toman bratoses de 5 mg.

El uso simultáneo de fármacos con inhibidores de la serina las proteasas provoca el cambio de la exposición розувастатина. Por esta razón, Роксеру no se prescribe El vihinfectadas por el vih a los pacientes que reciben tratamiento con fármacos inhibidores de la una serina proteasa.

La toma simultánea con антацидными medicamentos de plasma de la concentración de розувастатина se reduce aproximadamente a la mitad. Para reducir la intensidad de este efecto, antiácidos se recomienda tomar dos horas después de la ingesta de la píldora Роксера.

En el fondo simultánea de destino розувастатина con Эритромицином la tasa de AUC розувастатина se reduce en un 20%, y el indicador de su plasma de la concentración — alrededor de un tercio. Esto puede ser debido a la mayor movilidad el tracto intestinalque provoca la recepción Eritromicina.

Al asignar Роксеры en combinación con anticonceptivos hormonales orales de la tasa de AUC etinilestradiol aumenta en un 26%, y una cifra similar para норгестрела en un 34%.

Qué es el aumento de los niveles de AUC, debe tenerse en cuenta al elegir una óptima dosis anticonceptivo de la herramienta para la administración oral.

Los datos farmacocinéticos sobre la recogida simultánea con medicamentos para гормонозаместительной terapia faltan, sin embargo, la probabilidad de interacción y el aumento de la AUC no se excluye.

Estudio de la combinación de розувастатина con marcapasos Дигоксином han mostrado la ausencia clínicamente significativo de la interacción.

La rosuvastatina no tiene ni la inmensa, ni como la acción estimulante de la la isoenzima sistema el citocromo p450. Además, метаболизация розувастатина bajo su influencia es mínima y no es clínicamente significativa.

Cuánto significativa la interacción entre розувастатином y medicamentos anti-hongos medios Флуконазолом y Ketoconazolque inhiben la actividad de la изоферментов citocromo, no existía.

La combinación con el fármaco antimicótico Интраконазолом, que inhibe la actividad de la изофермента SUR 3А4, provoca el aumento del AUC розувастатина en un 28%. Sin embargo, este aumento no se considera clínicamente importante.

Condiciones de venta

Роксера pertenece a la categoría de los medicamentos que se dispensan con receta médica.

Condiciones de almacenamiento:

Requisitos especiales para el almacenamiento de la droga que faltan.

La fecha de caducidad

Las píldoras son usables en el plazo de 2 años después de la fecha de fabricación.

Los Análogos De La Роксеры

Los análogos de la droga, que con Роксерой coinciden con el código de la central telefnica automtica, la sustancia activa y forma farmacéutica, esto es:

• Кливас 10;
• Кливас 20;
• Crestor;
• Мертенил;
• Ровикс;
• Розарт;
• Розватор;
• La Rosuvastatina Sandoz;
• Розукард;
• Розулип;
• Ромазик;
• Фастронг.

El precio de los análogos de Роксеры en ucrania varía de 65 a 595 hryvnia en el mercado farmacéutico ruso — 220 a 2100 euros.

Comentarios sobre Роксере

Pastillas Роксера — los comentarios realizados en los foros habían preparado los pacientes confirman este hecho: es un medio eficaz para reducir los niveles de colesterol.

La mayoría de las ventajas de la droga, muchos de ellos llevan expresado el resultado, que se celebra en plazos más cortos, que al tomar similares Роксере de su фармакологическому la acción de los medios.

La mejora de su cuadro clínico a menudo se produce en el fondo de destino en un orden de magnitud menor en comparación con los análogos (por ejemplo, Сигмалом) de la dosis.

El Precio Роксеры

El precio Роксеры depende de la dosis contenida en ella la sustancia activa y del número de comprimidos en el envase.

Así, por ejemplo, tabletas con el contenido de la розувастатина 5 mg se puede comprar en promedio 295-450 rublos rusos por paquete de 30 piezas. El embalaje, en la que cuenta con 90 tabletas Роксера 5 mg, costará en promedio, en 850-1100 rublos rusos.

El precio Роксеры 10 mg es de:

• 395-590 rublos rusos por paquete de 30 unidades;
• 1026-1500 rublos rusos por paquete de 90 piezas.

El precio Роксеры 20 mg es de:

• 585-980 rublos rusos por paquete de 30 unidades;
• 1500-2175 rublos rusos por paquete de 90 piezas.